Thuốc Welireg Belzutifan là thuốc gì?

Thuốc Welireg Belzutifan là một chất ức chế yếu tố gây thiếu oxy 2α được sử dụng như một chất chống ung thư trong điều trị một số bệnh ung thư liên quan đến bệnh von Hippel-Lindau (VHL).

Belzutifan là một chất ức chế yếu tố gây thiếu oxy 2α (HIF-2α) được sử dụng trong điều trị ung thư liên quan đến bệnh von Hippel-Lindau (VHL).1 Protein HIF-2α lần đầu tiên được xác định vào những năm 1990 bởi các nhà nghiên cứu tại Trung tâm Y tế Tây Nam UT là nhân tố chính trong sự phát triển của một số bệnh ung thư.4 Ban đầu được coi là không thể dùng thuốc, một túi liên kết cuối cùng đã được phát hiện trong phân tử HIF-2α cho phép các hợp chất liên kết và ức chế các protein này. Phát hiện này đã dẫn đến sự phát triển ban đầu của belzutifan (vào thời điểm đó được gọi là PT2977), được phát triển thêm bởi một công ty spin-off có tên Peloton Pharmaceuticals (cuối cùng đã được Merck mua lại vào năm 2019).

Belzutifan ức chế sự phức tạp của HIF-2α với một yếu tố phiên mã khác, HIF-1β, một bước cần thiết trong quá trình kích hoạt – bằng cách ngăn chặn sự hình thành phức hợp này, belzutifan có thể làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của các khối u liên quan đến VHL. Belzutifan đã nhận được sự chấp thuận của FDA để điều trị một số bệnh ung thư liên quan đến VHL vào ngày 13 tháng 8 năm 2021.

Chỉ định của thuốc Welireg Belzutifan

Belzutifan được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh von Hippel-Lindau (VHL) cần điều trị ung thư biểu mô tế bào thận liên quan (RCC), u nguyên bào máu hệ thần kinh trung ương (CNS) hoặc khối u thần kinh nội tiết tuyến tụy (pNET), những người không cần phẫu thuật ngay lập tức.

Dược lực học của thuốc Welireg Belzutifan

Thuốc Welireg Belzutifan phát huy tác dụng điều trị của nó bằng cách ức chế một yếu tố phiên mã cần thiết cho sự phát triển của các khối u rắn liên quan đến bệnh VHL.1 Nó được thực hiện một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn. Cả thiếu máu nặng và thiếu oxy đều đã được quan sát thấy sau khi điều trị bằng belzutifan, và bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trước và trong khi điều trị để đảm bảo bệnh nhân có thể được điều trị theo chỉ định lâm sàng. Không có dữ liệu liên quan đến việc sử dụng các tác nhân kích thích tạo hồng cầu để điều trị thiếu máu do belzutifan, và do đó nên tránh các liệu pháp này.1

Thuốc Welireg Belzutifan có thể gây độc tính phôi thai khi dùng cho phụ nữ mang thai. Bệnh nhân nữ và bệnh nhân nam có bạn tình nữ có tiềm năng sinh sản nên đảm bảo rằng một hình thức tránh thai hiệu quả được sử dụng trong suốt quá trình điều trị và trong một tuần sau liều cuối cùng – vì belzutifan dường như làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết tố toàn thân, bệnh nhân nên được khuyên nên sử dụng một phương pháp tránh thai bổ sung (ví dụ như bao cao su) để loại bỏ khả năng mang thai trong khi điều trị.

Cơ chế hoạt động của thuốc Welireg Belzutifan

Yếu tố gây thiếu oxy 2α (HIF-2α) là một yếu tố phiên mã hỗ trợ cảm nhận oxy bằng cách điều chỉnh các gen thúc đẩy sự thích nghi với tình trạng thiếu oxy.1 Ở những bệnh nhân khỏe mạnh, khi nồng độ oxy bình thường, HIF-2α bị phá vỡ thông qua sự thoái hóa ubiquitin-proteasome bởi protein von-Hippel Lindau (VHL). Khi có tình trạng thiếu oxy, HIF-2α chuyển vị thành nhân tế bào và tạo thành phức hợp phiên mã với yếu tố gây thiếu oxy 1β (HIF-1β) – phức hợp này sau đó gây ra sự biểu hiện của các gen hạ lưu liên quan đến sự tăng sinh tế bào và tạo mạch.

Bệnh nhân mắc bệnh von-Hippel Lindau (VHL) thiếu protein VHL chức năng, dẫn đến sự tích tụ HIF-2α, và sự tích tụ này là nguyên nhân thúc đẩy sự phát triển của các khối u liên quan đến VHL. Belzutifan là một chất ức chế HIF-2α ngăn chặn sự phức tạp của nó với HIF-1β trong điều kiện thiếu oxy hoặc suy giảm chức năng protein VHL, do đó làm giảm sự biểu hiện của các gen đích HIF-2α và làm chậm / ngăn chặn sự phát triển của các khối u liên quan đến VHL.

Tương tác thuốc Welireg Belzutifan với các thuốc khác

Abatacept: Sự trao đổi chất của Belzutifan có thể tăng lên khi kết hợp với Abatacept.

Abemaciclib: Nồng độ trong huyết thanh của Abemaciclib có thể giảm khi nó được kết hợp với Belzutifan.

Abiraterone: Nồng độ trong huyết thanh của Belzutifan có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abiraterone.

Abrocitinib: Sự trao đổi chất của Belzutifan có thể giảm khi kết hợp với Abrocitinib.

Acalabrutinib: Nồng độ trong huyết thanh của Acalabrutinib có thể giảm khi kết hợp với Belzutifan.

Acenocoumarol: Nồng độ trong huyết thanh của Acenocoumarol có thể giảm khi nó được kết hợp với Belzutifan.

Adalimumab: Sự trao đổi chất của Belzutifan có thể được tăng lên khi kết hợp với Adalimumab.

Albendazole: Sự trao đổi chất của Belzutifan có thể giảm khi kết hợp với Albendazole.

Alectinib: Nồng độ trong huyết thanh của Alectinib có thể giảm khi nó được kết hợp với Belzutifan.

Alpelisib: Nồng độ trong huyết thanh của Alpelisib có thể giảm khi kết hợp với Belzutifan.

Tác dụng phụ của thuốc Welireg Belzutifan

Buồn nôn, chóng mặt hoặc đau đầu có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: thay đổi thị lực (chẳng hạn như mờ mắt, giảm thị lực).

Thuốc này thường gây giảm các tế bào hồng cầu trong cơ thể bạn (thiếu máu) có thể nghiêm trọng. Nếu số lượng hồng cầu của bạn giảm quá thấp, bạn có thể cần truyền máu. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có các triệu chứng thiếu máu như mệt mỏi bất thường, cảm thấy lạnh, khó thở hoặc nhịp tim nhanh.

Belzutifan có thể gây ra nồng độ oxy thấp trong cơ thể bạn. Nếu nồng độ oxy thấp xảy ra, bác sĩ có thể hướng dẫn bạn tạm thời ngừng thuốc này, hoặc kê đơn điều trị oxy, hoặc điều trị cho bạn trong bệnh viện. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn nhận được các triệu chứng của oxy thấp như khó thở hoặc nhịp tim nhanh.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tư vấn thông tin thuốc Welireg Belzutifan 

Tư vấn: 0583748250

Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

Sài Gòn: 33/24 Nguyễn Sỹ Sách P15 Quân Tân Bình

Bài viết tham khảo thông tin từ website: Belzutifan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online