Thuốc Moboxen Mobocertinib là thuốc gì?

Thuốc Moboxen Mobocertinib là một chất ức chế kinase đường uống nhắm mục tiêu chống lại EGFR và được sử dụng trong điều trị NSCLC với đột biến chèn EGFR exon 20.

Mobocertinib là một chất ức chế kinase nhắm mục tiêu chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì của con người (EGFR). Nó được sử dụng đặc biệt trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) gây ra bởi đột biến chèn exon 20 trong gen EGFR,8 thường liên quan đến tiên lượng xấu hơn (so với các đột biến EGFR “cổ điển” gây ra NSCLC) và có liên quan đến khả năng kháng các chất ức chế EGFR nhắm mục tiêu tiêu chuẩn.6 Mobocertinib dường như là một phương tiện hiệu quả để điều trị NSCLC kháng trị liệu này, có tác dụng ức chế các biến thể đột biến chèn EGFR exon 20 ở nồng độ thấp hơn 1,5 đến 10 lần so với nồng độ cần thiết để ức chế EGFR loại hoang dã.

Mobocertinib, dưới tên thương hiệu Exkivity (Takeda Pharmaceuticals Inc.), đã được FDA cấp phép cấp phép nhanh vào tháng 9/2021 để điều trị NSCLC tiến triển cục bộ hoặc di căn ở những bệnh nhân có đột biến chèn EGFR exon 20 đã thất bại trong các liệu pháp trước đó.

Thuốc Moboxen Mobocertinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Moboxen Mobocertinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển cục bộ hoặc di căn (NSCLC) với các đột biến chèn exon 20 thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) mà bệnh đã tiến triển trên hoặc sau khi hóa trị dựa trên bạch kim.

Thuốc Moboxen Mobocertinib là một chất ức chế EGFR ưu tiên nhắm mục tiêu các biến thể đột biến chèn exon 20.7 Nó có sẵn như là một viên nang uống uống có hoặc không có thức ăn một lần mỗi ngày.

Thuốc Moboxen Mobocertinib có thể gây ra sự gia tăng phụ thuộc nồng độ trong khoảng QTc có thể dẫn đến các biến chứng đe dọa tính mạng như Torsades de Pointes. Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ cơ bản kéo dài QTc nên cân nhắc các loại thuốc thay thế hoặc được theo dõi cẩn thận trong suốt quá trình điều trị. Nên tránh sử dụng thuốc kéo dài QTc đồng thời, cũng như các chất ức chế đồng thời CYP3A, vì chúng có thể làm tăng nồng độ mobocertinib và do đó nguy cơ kéo dài QTc.

Cơ chế hoạt động của thuốc Moboxen Mobocertinib

Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) là một thụ thể xuyên màng điều chỉnh các con đường tín hiệu trong việc kiểm soát sự tăng sinh tế bào.5 Đột biến trong các protein này có liên quan đến một số loại ung thư phổi, bao gồm ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Trong khi phần lớn các đột biến EGFR liên quan đến NSCLC liên quan đến đột biến điểm EGFR L858R hoặc xóa exon 19 (được gọi là đột biến EGFR “cổ điển”), các đột biến chèn EGFR exon 20 ít phổ biến hơn có tiên lượng đặc biệt xấu và có liên quan đến khả năng kháng các chất ức chế EGFR nhắm mục tiêu tiêu chuẩn.

Mobocertinib là một chất ức chế EGFR liên kết và ức chế đột biến chèn EGFR exon 20 không thể đảo ngược ở nồng độ thấp hơn protein EGFR loại hoang dã, gây tác dụng dược lý đối với các biến thể đột biến ở nồng độ thấp hơn 1,5 đến 10 lần so với protein loại hoang dã.

Hấp thụ của thuốc Moboxen Mobocertinib

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của mobocertinib là 37% và T trung bìnhMax là khoảng 4 giờ.7 Sau một liều uống duy nhất 160mg mobocertinib cho bệnh nhân nhịn ăn, C trung bìnhMax và AUC0-inf lần lượt là 45,8 ng/mL và 862 ng•h/mL.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố rõ ràng trung bình của mobocertinib là khoảng 3.509 L ở trạng thái ổn định.

Liên kết protein

Mobocertinib và các chất chuyển hóa của nó liên kết rộng rãi với protein trong huyết tương, mặc dù các protein cụ thể mà chúng liên kết chưa được làm sáng tỏ. Sau khi uống, mobocertinib liên kết với protein 99,3%, AP32960 là 99,5% liên kết với protein và AP32914 là 98,6% liên kết với protein.7

Trao đổi chất

Mobocertinib được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzyme CYP3A thành hai chất chuyển hóa hoạt động, AP32960 và AP32914, tương đương với mobocertinib và chiếm 36% và 4% AUC mol kết hợp của nó, tương ứng.

Tác dụng phụ của thuốc Moboxen Mobocertinib

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn, đau dạ dày / bụng, ợ nóng, loét miệng, sụt cân, khô da, sổ mũi, đau cơ / khớp, mệt mỏi hoặc đau đầu có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Tiêu chảy nặng có thể dẫn đến mất nước. Bác sĩ nên kê toa thuốc cho bạn trong trường hợp bạn bị tiêu chảy. Liên hệ với bác sĩ kịp thời nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng mất nước nào, chẳng hạn như đi tiểu giảm bất thường, khô miệng / khát nước bất thường hoặc chóng mặt / choáng váng.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: đau / sưng / đỏ xung quanh móng tay, dấu hiệu của các vấn đề về mắt (như thay đổi thị lực, đỏ / đau mắt, chảy nước mắt), dấu hiệu của các vấn đề về thận (như thay đổi lượng nước tiểu), dấu hiệu suy tim (như khó thở, sưng mắt cá chân / bàn chân, mệt mỏi bất thường, tăng cân bất thường / đột ngột).

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, bao gồm: nhịp tim nhanh / không đều, chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu, các dấu hiệu mới hoặc xấu đi của bệnh phổi (như khó thở, đau ngực, ho, sốt).

Mobocertinib thường có thể gây phát ban thường không nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn có thể không thể phân biệt nó với phát ban hiếm gặp có thể là dấu hiệu của phản ứng nghiêm trọng. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ phát ban.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tư vấn thông tin thuốc Moboxen 40mg Moboceritinib

Tư vấn: 0583748250

Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Tài liệu tham khảo: Mobocertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online