Thuốc Lucitram Trametinib là thuốc gì?

Thuốc Lucitram có chứa hoạt chất trametinib là một loại thuốc điều trị ung thư được sử dụng để điều trị cho người lớn có tế bào ung thư có đột biến gen cụ thể (thay đổi) trong gen của họ được gọi là ‘BRAF V600’. Nó được sử dụng để điều trị:

Khối u ác tính (ung thư da) đã lan rộng hoặc không thể phẫu thuật cắt bỏ. Mekinist được sử dụng riêng hoặc kết hợp với một loại thuốc ung thư khác, dabrafenib;

Khối u ác tính tiến triển (giai đoạn III) sau khi phẫu thuật. Mekinist được sử dụng kết hợp với dabrafenib;

Ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển. Nó được sử dụng kết hợp với dabrafenib.

Thuốc Lucitram Trametinib phải được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng thuốc điều trị ung thư. Thuốc chỉ có thể được lấy khi có đơn thuốc.

Thuốc Lucitram Trametinib có sẵn dưới dạng viên nén (0,5 và 2 mg). Liều Mekinist là 2 mg mỗi ngày một lần uống khi bụng đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn) và vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Thuốc Lucitram Trametinib có thể được tiếp tục miễn là bệnh nhân được hưởng lợi từ nó. Sau khi phẫu thuật khối u ác tính tiến triển, điều trị thường được tiếp tục trong 12 tháng trừ khi bệnh tái phát. Điều trị có thể cần phải ngừng hoặc ngừng điều trị, hoặc giảm liều, nếu xảy ra một số tác dụng phụ nhất định.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lucitram Trametinib

Trong ung thư hắc tố và ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến BRAF V600, một dạng bất thường của protein BRAF hiện diện, chuyển sang một protein khác gọi là MEK liên quan đến việc kích thích sự phân chia tế bào. Điều này dẫn đến ung thư phát triển bằng cách cho phép phân chia tế bào không kiểm soát. Hoạt chất trong Mekinist, trametinib, hoạt động bằng cách ngăn chặn MEK và ngăn chặn sự kích hoạt của nó bởi BRAF, do đó làm chậm sự phát triển và lây lan của ung thư.

Các nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả của thuốc Lucitram Trametinib

Mekinist đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị ung thư có đột biến BRAF V600.

Khối u ác tính

Mekinist hiệu quả hơn thuốc ung thư dacarbazine hoặc paclitaxel trong việc kiểm soát khối u ác tính đã lan sang các bộ phận khác của cơ thể hoặc không thể loại bỏ bằng phẫu thuật. Điều này dựa trên một nghiên cứu chính liên quan đến 322 bệnh nhân được điều trị bằng thuốc Mekinist hoặc thuốc so sánh và đo lường thời gian bệnh nhân sống cho đến khi bệnh trở nên tồi tệ hơn. Bệnh nhân dùng Mekinist sống trung bình 4,8 tháng trước khi bệnh trở nên tồi tệ hơn, so với 1,5 tháng đối với bệnh nhân dùng dacarbazine hoặc paclitaxel.

Trong một nghiên cứu bổ sung, Mekinist không cho thấy bất kỳ lợi ích nào khi dùng cho những bệnh nhân không đáp ứng với điều trị trước đó bằng một loại thuốc ung thư khác ngăn chặn BRAF.

Hai nghiên cứu bổ sung về khối u ác tính đã lan sang các bộ phận khác của cơ thể hoặc không thể loại bỏ bằng phẫu thuật đã được xem xét bằng cách sử dụng kết hợp Mekinist và dabrafenib. Trong một nghiên cứu, 423 bệnh nhân được dùng kết hợp hoặc chỉ dùng dabrafenib. Bệnh nhân được sử dụng kết hợp sống được 11 tháng mà bệnh không trở nên tồi tệ hơn so với 8,8 tháng đối với những người chỉ dùng dabrafenib. Trong một nghiên cứu thứ hai liên quan đến 704 bệnh nhân, Mekinist với dabrafenib đã được so sánh với một loại thuốc khác cho khối u ác tính, vemurafenib. Bệnh nhân được kết hợp sống trung bình 25,6 tháng so với 18 tháng với vemurafenib.

Trong một nghiên cứu liên quan đến 870 bệnh nhân bị khối u ác tính giai đoạn III đã được phẫu thuật cắt bỏ, sự kết hợp của Mekinist và dabrafenib được dùng trong 1 năm được so sánh với giả dược (một phương pháp điều trị giả). Khoảng 40% bệnh nhân được điều trị bằng sự kết hợp đã tử vong hoặc bệnh tái phát sau trung bình khoảng 3,5 năm so với 59% bệnh nhân dùng giả dược.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ

Trong một nghiên cứu chính, 171 bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ đã nhận được dabrafenib kết hợp với Mekinist hoặc dabrafenib đơn thuần. Thước đo hiệu quả chính là tỷ lệ bệnh nhân đáp ứng hoàn toàn hoặc một phần điều trị. Đáp ứng với điều trị được đánh giá bằng cách sử dụng quét cơ thể và dữ liệu lâm sàng của bệnh nhân. Việc sử dụng Mekinist và dabrafenib dẫn đến đáp ứng ở hơn 60% bệnh nhân, so với 23% bệnh nhân sử dụng dabrafenib đơn thuần.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất với Mekinist (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trong 5 người) là phát ban, tiêu chảy, mệt mỏi, phù ngoại vi (sưng, đặc biệt là mắt cá chân và bàn chân), buồn nôn và viêm da dạng mụn (viêm da giống như mụn trứng cá).

Khi dùng Mekinist kết hợp với dabrafenib, các tác dụng phụ phổ biến nhất (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trong 5 người) là sốt, mệt mỏi, buồn nôn, ớn lạnh, nhức đầu, tiêu chảy, nôn, đau khớp và phát ban.

Để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và hạn chế của Mekinist, hãy xem tờ rơi gói.

Cơ quan Dược phẩm Châu Âu quyết định rằng lợi ích của Mekinist đối với các bệnh ung thư mang đột biến BRAF V600 lớn hơn rủi ro của nó và nó có thể được phép sử dụng ở EU. Cơ quan này cho rằng Mekinist khi được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với dabrafenib đã cho thấy lợi ích liên quan đến lâm sàng ở những bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ hoặc với khối u ác tính đã lan rộng hoặc không thể loại bỏ bằng phẫu thuật. Cơ quan cũng nhận thấy nó có lợi ở những bệnh nhân bị khối u ác tính tiến triển đã được phẫu thuật cắt bỏ. Các tác dụng phụ của Mekinist được coi là có thể chấp nhận được và có thể kiểm soát được với các biện pháp thích hợp.

Các khuyến nghị và biện pháp phòng ngừa mà các chuyên gia chăm sóc sức khỏe và bệnh nhân phải tuân thủ để sử dụng Mekinist an toàn và hiệu quả đã được đưa vào bản tóm tắt các đặc tính sản phẩm và tờ rơi bao bì.

Đối với tất cả các loại thuốc, dữ liệu về việc sử dụng Mekinist được theo dõi liên tục. Các tác dụng phụ được báo cáo với Mekinist được đánh giá cẩn thận và bất kỳ hành động cần thiết nào được thực hiện để bảo vệ bệnh nhân.

Hấp thụ

Sau khi uống, trametinib được hấp thu nhanh chóng và dễ dàng.5 Sự hấp thu được kiểm tra ở những bệnh nhân có khối u rắn và khối u ác tính di căn dương tính với đột biến BRAF V600. Sau khi sử dụng viên nén trametinib 0,125 mg (0,0625 lần liều khuyến cáo dành cho người lớn đã được phê duyệt) đến 4 mg (gấp 2 lần liều khuyến cáo dành cho người lớn đã được phê duyệt) mỗi ngày, cả CMax và AUC tăng liều tương ứng. Sự thay đổi giữa các đối tượng trong AUC và CMax ở trạng thái ổn định lần lượt là 22% và 28%. Trametinib tích lũy với liều lặp lại hàng ngày với tỷ lệ tích lũy trung bình là 6,0 ở 2 mg liều một lần mỗi ngày.

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của trametinib là 72% đối với viên uống và 81% đối với dung dịch uống. Chữ TMax là 1,5 giờ. Một bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo (khoảng 1000 calo) làm giảm 24% AUC của trametinib và CMax 70% và T bị trì hoãnMax khoảng bốn giờ so với điều kiện nhịn ăn.

Khối lượng phân phối

Thể tích phân bố biểu kiến (Vc/ F) là 214 L.

Liên kết protein

Trametinib liên kết 97,4% với protein huyết tương của con người.

Trao đổi chất

Trametinib chủ yếu trải qua quá trình khử acetyl hóa qua trung gian bởi carboxylesterase (tức là carboxylesterase 1b / c và 2) và các enzym thủy phân khác. Chất chuyển hóa khử axetyl hóa có thể được glucuronid hóa thêm. Các phát hiện trong ống nghiệm cho thấy quá trình khử acetyl hóa cũng có thể đi kèm với oxy hóa đơn, hydroxyl hóa và glucuronid hóa. Quá trình oxy hóa qua trung gian CYP3A4 là một con đường phụ. Bốn chất chuyển hóa (M1/2/3/4) đã được đặc trưng ở bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối. Trong ống nghiệm, các chất chuyển hóa M1 và M3 cho thấy hoạt động ức chế phospho-MEK1 mạnh xấp xỉ bằng hoặc thấp hơn 10 lần so với hợp chất gốc.

Sau một liều duy nhất [14C]-trametinib, khoảng 50% phóng xạ tuần hoàn đại diện cho hợp chất mẹ. Theo phát hiện từ hồ sơ chất chuyển hóa sau khi dùng lặp lại trametinib, thuốc mẹ không thay đổi chiếm lớn hơn hoặc bằng 75% vật liệu liên quan đến thuốc trong huyết tương.

Liều dùng

Đối với dạng bào chế uống (viên nén):

Đối với khối u ác tính, ung thư phổi không tế bào nhỏ, ung thư tuyến giáp phản sản, khối u rắn và u thần kinh đệm:

Người lớn — 2 miligam (mg) mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng của bạn khi cần thiết và dung nạp.

Trẻ em từ 1 tuổi trở lên — Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được xác định bởi bác sĩ của bạn.

Nặng từ 51 kg (kg) trở lên — 2 miligam (mg) mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng của bạn khi cần thiết và dung nạp.

Cân nặng từ 38 đến 50 kg—1,5 mg mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng của bạn khi cần thiết và dung nạp.

Cân nặng từ 26 đến 37 kg — 1 mg mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng của bạn khi cần thiết và dung nạp.

Cân nặng dưới 26 kg—Nên sử dụng dung dịch uống.

Trẻ em dưới 1 tuổi — Việc sử dụng và liều lượng phải được xác định bởi bác sĩ của bạn.

Thuốc Lucitram Trametinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucitram Trametinib: Tư vấn: 0778718459

Thuốc Lucitram Trametinib mua ở đâu?

Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

Nguồn tham khảo: Mekinist | Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA)