Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg là thuốc gì?

Thuốc Acaone 100 mg chứa hoạt chất Acalabrutinib, thuộc nhóm thuốc ức chế Bruton tyrosine kinase (BTK). Đây là liệu pháp điều trị ung thư máu theo hướng liệu pháp nhắm mục tiêu, không phải hóa trị truyền thống

Cơ chế tác dụng: Acalabrutinib gắn kết covalent và ức chế chọn lọc enzym BTK – điều này làm chậm hoặc ngăn chặn tín hiệu sinh trưởng ở tế bào B ung thư .

Đây là thế hệ thứ hai của thuốc ức chế BTK, có thiết kế nhằm giảm các tác dụng phụ liên quan đến những tác động ngoài mục tiêu, so với thuốc thế hệ trước như ibrutinib

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100 mg là thuốc nhắm mục tiêu trong ung thư máu (MCL, CLL, SLL), hoạt động bằng cách ức chế BTK để làm chậm sự phát triển của tế bào B ung thư. Thuốc có thể đem lại hiệu quả tốt, nhưng đi kèm với nguy cơ tác dụng phụ đáng kể, cần được sử dụng và theo dõi chặt chẽ theo hướng dẫn của bác sĩ.

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg (hoạt chất: acalabrutinib) được chỉ định cho bệnh nhân mắc một số loại ung thư máu thuộc nhóm tế bào B, đặc biệt là những bệnh lý sau:

U lympho tế bào vỏ (Mantle Cell Lymphoma – MCL)

Là một dạng u lympho ác tính dòng tế bào B hiếm gặp và tiến triển nhanh.

Acaone được chỉ định đơn trị liệu cho bệnh nhân trưởng thành mắc MCL đã từng điều trị ít nhất một lần trước đó.

Bạch cầu lympho mạn tính (Chronic Lymphocytic Leukemia – CLL)

Là một loại ung thư máu mạn tính, đặc trưng bởi sự tăng sinh tế bào lympho B bất thường trong máu và tủy xương.

Acaone có thể được dùng:

Đơn trị liệu, hoặc

Kết hợp với obinutuzumab ở bệnh nhân CLL chưa từng điều trị, hoặc

Sau điều trị trước đó.

Lympho tế bào nhỏ (Small Lymphocytic Lymphoma – SLL)

Là dạng tương đương mô học của CLL, nhưng chủ yếu xảy ra trong hạch và mô lympho.

Chỉ định tương tự như CLL.

Các trường hợp nên cân nhắc điều trị với Thuốc Acaone

Bệnh nhân có một trong các bệnh lý nêu trên, đặc biệt nếu đã thất bại hoặc không dung nạp với liệu pháp trước (ví dụ: hóa trị, rituximab…).

Bệnh nhân cần liệu pháp nhắm trúng đích, ít độc tính hơn so với hóa trị truyền thống.

Người bệnh có rối loạn gen như đột biến TP53 hoặc mất đoạn 17p, vốn làm giảm hiệu quả hóa trị truyền thống, thì acalabrutinib là lựa chọn hiệu quả hơn.

Cơ chế hoạt động của Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg

Cơ chế hoạt động của thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg dựa trên ức chế chọn lọc enzym Bruton Tyrosine Kinase (BTK) – một thành phần quan trọng trong quá trình sống và phát triển của tế bào lympho B, đặc biệt là các tế bào B ác tính trong các bệnh ung thư máu.

BTK – Bruton Tyrosine Kinase là gì?

BTK là một kinase không thụ thể, thuộc đường dẫn truyền tín hiệu B-cell receptor (BCR).

Khi BCR được kích hoạt, BTK sẽ truyền tín hiệu xuống dòng, giúp:

Tăng sinh tế bào B

Tồn tại và biệt hóa tế bào B

Di trú và bám dính tế bào vào môi trường vi mô (ví dụ: tủy xương, hạch)

Ở các bệnh lý như CLL, SLL, MCL, BTK thường bị hoạt hóa bất thường → dẫn đến sự tăng sinh không kiểm soát của tế bào B ác tính.

Acalabrutinib ức chế BTK như thế nào?

Acalabrutinib là một thuốc ức chế BTK thế hệ thứ 2, gắn kết covalent không hồi phục vào vị trí cysteine-481 trên enzym BTK.

Điều này:

Ngăn chặn hoạt tính kinase của BTK

Làm gián đoạn chuỗi tín hiệu sống còn của tế bào B

Dẫn đến chết tế bào B ác tính hoặc ngưng tăng sinh

Nhờ tính chọn lọc cao, acalabrutinib có xu hướng gây ít tác dụng phụ hơn so với ibrutinib, đặc biệt là về tim mạch, xuất huyết và nhiễm trùng.

Dược động học của Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg

Dược động học của thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg (hoạt chất: acalabrutinib) cho thấy thuốc được hấp thu nhanh, chuyển hóa qua gan, và bài tiết chủ yếu qua phân. Dưới đây là các thông số dược động học chính:

Hấp thu

Thời gian đạt nồng độ tối đa (T_max): khoảng 0,5 – 1 giờ sau khi uống.

Sinh khả dụng tuyệt đối (ước tính): khoảng 25% – 40%.

Ảnh hưởng của thức ăn: Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của acalabrutinib.

Lưu ý: Dùng cùng thuốc kháng acid (ví dụ: PPI như omeprazole) có thể giảm hấp thu do acalabrutinib cần môi trường acid để tan tốt.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến (V_d): khoảng 34 L.

Tỷ lệ gắn protein huyết tương: khoảng 97,5%.

Cho thấy acalabrutinib phân bố rộng trong cơ thể và phần lớn được gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua gan, bởi enzym CYP3A4.

Chất chuyển hóa chính: ACP-5862, vẫn có hoạt tính ức chế BTK (khoảng 50% so với acalabrutinib) và chiếm ~40% diện tích dưới đường cong (AUC).

Do phụ thuộc CYP3A4, thuốc có tương tác mạnh với các thuốc ức chế (như ketoconazole) hoặc cảm ứng (như rifampin) enzym này.

Thải trừ

Thời gian bán thải (T_1/2): khoảng 1 – 2 giờ (nhanh).

Bài tiết:

Phân: ~84%

Nước tiểu: ~12%

Dưới 1% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi.

Mặc dù thuốc có thời gian bán hủy ngắn, hiệu quả vẫn kéo dài do acalabrutinib gắn kết không hồi phục với BTK.

Dược động học trong các đối tượng đặc biệt

Suy gan nhẹ – trung bình: Có thể làm tăng nồng độ thuốc, cần thận trọng (chưa có đủ dữ liệu với suy gan nặng).

Suy thận nhẹ – trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Người ≥65 tuổi: Không thấy sự khác biệt đáng kể so với người trẻ hơn.

Chống chỉ định của Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg

Chống chỉ định của thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg (hoạt chất: acalabrutinib) chủ yếu dựa trên những tình trạng có thể gây nguy hiểm khi dùng thuốc, đặc biệt là các yếu tố liên quan đến quá mẫn và nguy cơ tương tác nặng.

Chống chỉ định tuyệt đối

Quá mẫn với acalabrutinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc

Biểu hiện có thể bao gồm: phản vệ, nổi mề đay, phù mạch, co thắt phế quản…

Cần ngưng thuốc ngay nếu xuất hiện dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng.

Chống chỉ định tương đối / cần thận trọng đặc biệt

(Mặc dù không phải “chống chỉ định tuyệt đối”, nhưng cần đánh giá cẩn thận trước khi dùng)

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Chưa có đủ dữ liệu trên người; trên động vật cho thấy thuốc có thể gây độc cho thai.

Khuyến cáo không dùng trong thai kỳ; phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.

Tránh cho con bú trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau liều cuối.

Suy gan nặng (Child-Pugh C)

Acalabrutinib được chuyển hóa qua gan (CYP3A4); chưa có đủ dữ liệu an toàn ở nhóm này.

Nguy cơ tích tụ thuốc và tăng độc tính → nên tránh.

Đang điều trị bằng các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin, itraconazole…)

Làm tăng nồng độ acalabrutinib → tăng nguy cơ độc tính.

Khuyến cáo tránh dùng đồng thời hoặc điều chỉnh liều nếu không thể thay thế.

Sử dụng thuốc kháng acid mạnh (PPI: omeprazole, lansoprazole…)

Làm giảm hấp thu acalabrutinib → giảm hiệu quả.

Khuyến cáo tránh dùng đồng thời PPI, thay thế bằng thuốc kháng H2 hoặc antacid nhưng cần cách thời gian ít nhất 2 giờ với acalabrutinib.

Một số lưu ý đặc biệt khác (không phải chống chỉ định nhưng cần theo dõi sát):

Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao hoặc đang dùng thuốc chống đông/kháng tiểu cầu (do acalabrutinib làm tăng nguy cơ xuất huyết).

Bệnh nhân có tiền sử loạn nhịp nhĩ, cao huyết áp chưa kiểm soát (có nguy cơ gặp biến cố tim mạch liên quan đến thuốc BTK).

Tái kích hoạt viêm gan B: cần sàng lọc HBsAg, anti-HBc trước khi điều trị.

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg được sử dụng như thế nào?

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg được sử dụng theo đường uống, với liều và cách dùng cần tuân thủ nghiêm ngặt theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa huyết học – ung bướu. Dưới đây là hướng dẫn sử dụng chuẩn:

Liều dùng thông thường

Liều chuẩn cho người lớn: 100 mg x 2 lần mỗi ngày (cách nhau khoảng 12 giờ).

Uống nguyên viên với nước, không nghiền, nhai, hoặc mở nang.

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Ví dụ: uống lúc 8 giờ sáng và 8 giờ tối mỗi ngày.

Cách dùng đặc biệt trong một số trường hợp:

Bệnh nhân chưa từng điều trị

Có thể dùng acalabrutinib đơn trị liệu hoặc phối hợp với obinutuzumab (đặc biệt trong CLL/SLL theo khuyến cáo của EMA/FDA/NCCN).

Bệnh nhân đã từng điều trị trước đó

Dùng đơn trị liệu acalabrutinib, hoặc phối hợp nếu bác sĩ chỉ định.

Thời gian điều trị

Điều trị kéo dài đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp được thuốc.

Có thể dùng nhiều tháng đến vài năm, tùy đáp ứng.

Lưu ý khi sử dụng

Bỏ lỡ liều:

Nếu liều bị quên <3 giờ so với giờ bình thường → uống ngay.

Nếu >3 giờ, bỏ qua liều đó và dùng liều tiếp theo như lịch bình thường. Không dùng gấp đôi.

Không dùng chung với thuốc kháng acid mạnh (PPI) như omeprazole, esomeprazole.

Nếu bắt buộc dùng antacid hoặc thuốc kháng H2 (ranitidine, famotidine), cần:

Uống antacid trước hoặc sau acalabrutinib ít nhất 2 giờ

Dùng thuốc kháng H2 cách acalabrutinib 2 giờ

Thận trọng khi dùng chung với thuốc ảnh hưởng CYP3A4:

Tránh dùng chung với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin…) → có thể cần giảm liều acalabrutinib.

Tránh dùng chung với thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, phenytoin…) → có thể giảm hiệu lực thuốc.

Theo dõi trong quá trình dùng thuốc

Công thức máu (CBC) thường xuyên: theo dõi giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu.

Kiểm tra men gan, chức năng thận.

Sàng lọc viêm gan B trước điều trị.

Theo dõi dấu hiệu nhiễm trùng, chảy máu, nhịp tim bất thường.

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg có tác dụng phụ gì?

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg (hoạt chất: acalabrutinib) có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng, do ảnh hưởng đến hệ miễn dịch, tế bào máu và các cơ quan khác. Dưới đây là tổng hợp đầy đủ các tác dụng phụ thường gặp và nghiêm trọng cần lưu ý:

Tác dụng phụ rất thường gặp (≥20%)

Triệu chứng                                                                                                            

Đau đầu                                                                                                                   

Tiêu chảy

Mệt mỏi                                                                                                                   

Đau cơ xương khớp (arthralgia, đau cơ)                                                     

Ho, viêm hô hấp trên                                                                                         

Giảm bạch cầu trung tính                                                                                  

Giảm tiểu cầu, thiếu máu                                                                                 

Đa số là mức độ nhẹ – trung bình và có thể kiểm soát được.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm nhưng cần theo dõi chặt)

Chảy máu: Từ chảy máu nhẹ (chảy máu mũi, bầm tím) đến xuất huyết nghiêm trọng (não, dạ dày).

Nguy cơ tăng nếu dùng chung với thuốc chống đông/kháng tiểu cầu.

Nhiễm trùng

Bao gồm: viêm phổi, nhiễm trùng huyết, zona, viêm gan do virus, nấm candida.

Có thể gây tử vong nếu không điều trị kịp thời.

Rối loạn nhịp tim – đặc biệt là rung nhĩ, rung cuồng nhĩ

Tỷ lệ thấp hơn so với ibrutinib, nhưng vẫn cần theo dõi ECG ở người có bệnh tim mạch nền.

Đau đầu dai dẳng: Do thuốc hoặc do viêm màng não không nhiễm trùng (rất hiếm).

Giảm tế bào máu kéo dài: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu → cần truyền máu hoặc dùng thuốc hỗ trợ tạo máu.

Tái kích hoạt virus viêm gan B: Đặc biệt nếu HBsAg(+) hoặc anti-HBc(+) → cần sàng lọc trước điều trị.

Tác dụng phụ ít gặp nhưng cần cảnh giác

Tăng huyết áp mới xuất hiện hoặc nặng hơn

Phản ứng quá mẫn (nổi mề đay, phù mạch, dị ứng)

Loạn vị giác, khó ngủ

Suy gan cấp (hiếm, nhưng cần theo dõi men gan định kỳ)

Đau đầu

Tiêu chảy                                                                                                                 

Nhiễm trùng nặng                                                                                               

Giảm bạch cầu trung tính độ 3–4                                                                   

Rung nhĩ                                                                                                                  

Khi nào cần báo ngay cho bác sĩ?

Sốt ≥38°C hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng (lạnh run, ho đờm đục)

Chảy máu kéo dài, bầm tím bất thường

Khó thở, đau ngực, tim đập nhanh/loạn nhịp

Vàng da, nước tiểu sậm (dấu hiệu tổn thương gan)

Đau đầu dữ dội, lú lẫn, co giật

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg (hoạt chất: acalabrutinib) có thể tương tác với nhiều thuốc khác, chủ yếu qua các cơ chế:

Ảnh hưởng đến enzyme CYP3A4 trong gan (chuyển hóa acalabrutinib).

Ảnh hưởng đến độ pH dạ dày (hấp thu thuốc phụ thuộc môi trường acid).

Tác dụng hiệp đồng hoặc đối kháng với thuốc khác (ví dụ: thuốc chống đông → tăng nguy cơ chảy máu).

Tương tác qua CYP3A4

Acalabrutinib được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, vì vậy:

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 → Tăng nồng độ acalabrutinib

Ví dụ: Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Ritonavir, Indinavir, Voriconazole

Khuyến cáo: Tránh dùng chung hoặc giảm liều acalabrutinib còn 100mg mỗi ngày nếu bắt buộc

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 → Giảm hiệu lực acalabrutinib

Ví dụ: Rifampin, Phenytoin, Carbamazepine, St. John’s Wort

Khuyến cáo: Tránh dùng chung, vì làm giảm nồng độ thuốc → mất hiệu quả điều trị

Tương tác với thuốc làm thay đổi pH dạ dày

Acalabrutinib cần môi trường acid để hấp thu tốt.

PPI (ức chế bơm proton): Omeprazole, Esomeprazole. Giảm hấp thu acalabrutinib; Tránh dùng chung

Kháng H2: Ranitidine, Famotidine. Ảnh hưởng nhẹ; Dùng ít nhất 2 giờ sau acalabrutinib

Thuốc kháng acid: Maalox, Gaviscon. Giảm hấp thu; Dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau acalabrutinib

Tương tác làm tăng nguy cơ chảy máu

Do acalabrutinib có thể ức chế kết tập tiểu cầu, cần thận trọng khi dùng cùng:

Thuốc chống đông: Warfarin, Apixaban, Rivaroxaban

Thuốc kháng tiểu cầu: Aspirin, Clopidogrel

NSAIDs: Ibuprofen, Naproxen

Nguy cơ chảy máu tăng → cần theo dõi kỹ, cân nhắc nguy cơ/lợi ích hoặc chọn thuốc thay thế.

Các thuốc khác cần lưu ý

Vắc xin sống (MMR, varicella…): Tránh dùng trong quá trình điều trị vì suy giảm miễn dịch

Thuốc ức chế miễn dịch khác: Cân nhắc tăng nguy cơ nhiễm trùng nếu phối hợp

Thuốc kéo dài QT: Dùng đồng thời có thể tăng nguy cơ loạn nhịp (hiếm)

Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg

Ngoài các tương tác thuốc–thuốc (DDIs) phổ biến như với CYP3A4, thuốc kháng acid, hay thuốc chống đông đã đề cập, thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg còn có thể xảy ra một số tương tác khác quan trọng như:

Tương tác với thực phẩm và đồ uống

Nước ép bưởi (grapefruit juice)

Ức chế CYP3A4 ở ruột, làm tăng nồng độ acalabrutinib trong máu → nguy cơ tăng độc tính.

Khuyến cáo: Tránh dùng nước ép bưởi hoặc bưởi tươi trong thời gian dùng thuốc.

Thức ăn thông thường

Acalabrutinib có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Tuy nhiên, nên tránh bữa ăn nhiều chất béo kết hợp với thuốc chống acid, vì có thể ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.

Tương tác với vắc xin

Tránh sử dụng vắc xin sống giảm độc lực (như MMR, thủy đậu, sốt vàng, rotavirus…) trong và sau khi điều trị với acalabrutinib.

Vì acalabrutinib ức chế miễn dịch, có thể gây nhiễm trùng nghiêm trọng với vắc xin sống.

Vắc xin không sống (như vắc xin cúm chết, COVID-19 mRNA) vẫn có thể sử dụng, nhưng hiệu quả miễn dịch có thể giảm.

Tương tác với các xét nghiệm hoặc ảnh hưởng sinh học khác

Có thể làm thay đổi kết quả công thức máu (CBC):

Gây giảm bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu → cần xét nghiệm định kỳ để tránh nhầm lẫn với tiến triển bệnh.

Ảnh hưởng đến hệ miễn dịch:

Dùng chung với các thuốc ức chế miễn dịch khác (rituximab, corticosteroid liều cao, methotrexate…) có thể tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Tương tác với bệnh lý nền

Bệnh tim mạch (nhất là rung nhĩ, tăng huyết áp): Tăng nguy cơ loạn nhịp

Rối loạn đông máu, xuất huyết: Tăng nguy cơ chảy máu

Bệnh gan (đặc biệt Child-Pugh B/C): Tăng tích tụ thuốc, gây độc

Tiền sử viêm gan B: Nguy cơ tái kích hoạt viêm gan B (đặc biệt nếu HBsAg+ hoặc anti-HBc+ không rõ HBsAb)

Tương tác tiềm ẩn với thảo dược / thực phẩm chức năng

St. John’s Wort (cây ban âu): cảm ứng mạnh CYP3A4 → làm giảm hiệu quả thuốc → nên tránh dùng.

Tỏi, Ginkgo biloba, Vitamin E liều cao: có thể tăng nguy cơ chảy máu nếu dùng cùng acalabrutinib → cần thận trọng.

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Acaone Acalabrutinib 100mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 85 Vũ Trọng Phụng Thanh Xuân, HN
TP HCM: Số 33 Nguyễn Sỹ Sách P3 Quận Tân Bình, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc để điều trị ung thư máu theo hướng liệu pháp nhắm mục tiêu, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Tài liệu tham khảo

Bài viết về Thuốc Acalabrutinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ web:

Medlineplus

Mayoclinic

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​