Thuốc Luciosim Osimertinib là thuốc gì?

Thuốc Luciosim Osimertinib là tên thương mại của osimertinib, một thuốc điều trị đích thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI), nhắm vào EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) có đột biến. Thuốc được phát triển nhằm khắc phục tình trạng kháng thuốc ở bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC – Non Small Cell Lung Cancer).

Osimertinib được AstraZeneca phát triển, phê duyệt lần đầu bởi FDA vào năm 2015, hiện đã có nhiều phiên bản generic trên thị trường, trong đó Luciosim là một trong những sản phẩm được sử dụng tại Việt Nam.

Thông tin tra cứu thuốc Osimertinib

Tên quốc tế: Osimertinib

DrugBank ID: DB09330

Phân loại: Thuốc ức chế tyrosine kinase (EGFR-TKI) thế hệ thứ 3.

Đường dùng: Uống, dạng viên nén.

Đặc điểm nổi bật: Khả năng xuyên qua hàng rào máu não, giúp điều trị di căn não hiệu quả hơn các thế hệ trước.

Cơ chế tác dụng của thuốc Luciosim Osimertinib

Osimertinib là một covalent inhibitor (ức chế không hồi phục) chọn lọc EGFR có đột biến:

Đột biến nhạy cảm EGFR (L858R, exon 19 deletion).

Đột biến kháng thuốc T790M, vốn là nguyên nhân thất bại điều trị với erlotinib hoặc gefitinib.

Cơ chế:

Osimertinib gắn cộng hóa trị vào cysteine tại vị trí 797 trong domain kinase của EGFR.

Ức chế tín hiệu EGFR bất thường → chặn con đường PI3K/AKT và MAPK/ERK.

Ngăn tế bào ung thư phân chia và thúc đẩy quá trình apoptosis.

Ưu điểm so với TKI thế hệ trước:

Ít tác động trên EGFR dạng hoang dại → giảm độc tính trên da và đường tiêu hóa.

Hiệu quả cả với di căn não nhờ khả năng thấm qua hàng rào máu não.

Dược động học của thuốc Luciosim Osimertinib

Hấp thu: Osimertinib hấp thu tốt qua đường uống, sinh khả dụng cao, C_max đạt sau khoảng 6 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố ~918 L, gắn protein huyết tương khoảng 95%.

Chuyển hóa: Chủ yếu qua CYP3A4/5. Các chất chuyển hóa chính gồm AZ5104 và AZ7550, cũng có hoạt tính trên EGFR.

Thải trừ: Chủ yếu qua phân (~68%), một phần qua nước tiểu (~14%).

Thời gian bán thải: Trung bình 48–55 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày.

Chỉ định của thuốc Luciosim Osimertinib

Thuốc Luciosim Osimertinib được chỉ định trong các trường hợp:

Điều trị bước 1: NSCLC có đột biến EGFR nhạy cảm (exon 19 deletion hoặc L858R).

Điều trị sau thất bại với EGFR-TKI thế hệ 1 hoặc 2 ở bệnh nhân có đột biến T790M.

Điều trị di căn não ở bệnh nhân NSCLC có đột biến EGFR.

Một số hướng nghiên cứu mới: dùng trong điều trị adjuvant (bổ trợ) sau phẫu thuật.

Liều dùng – Cách dùng

Liều khuyến cáo chuẩn: 80 mg uống 1 lần/ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Điều chỉnh liều:

Nếu độc tính nặng (grade ≥3): có thể ngưng tạm thời, giảm liều xuống 40 mg/ngày khi tái khởi động.

Chống chỉ định dùng liều cao hơn 80 mg/ngày.

Tác dụng phụ của thuốc Luciosim Osimertinib

Thuốc Luciosim Osimertinib nhìn chung dung nạp tốt hơn TKI thế hệ 1–2, nhưng vẫn có các tác dụng phụ:

Thường gặp:

Da: phát ban, khô da, ngứa.

Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn.

Huyết học: giảm bạch cầu, thiếu máu nhẹ.

Toàn thân: mệt mỏi, chán ăn.

Ít gặp nhưng nghiêm trọng:

Viêm phổi mô kẽ (ILD).

Kéo dài QT trên ECG.

Suy tim sung huyết.

Cần theo dõi: công thức máu, ECG định kỳ, chức năng tim phổi trong quá trình điều trị.

Tương tác thuốc

Chuyển hóa bởi CYP3A4/5 → tránh phối hợp với thuốc cảm ứng mạnh (rifampicin, phenytoin, carbamazepine) hoặc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin).

Có thể làm tăng nồng độ các thuốc nền CYP3A4, CYP2C8.

Thận trọng khi dùng cùng thuốc kéo dài QT (amiodarone, sotalol, macrolid).

Hiệu quả lâm sàng

FLAURA trial (Phase III): Osimertinib dùng bước 1 ở bệnh nhân EGFR-mutant NSCLC:

PFS trung vị: 18,9 tháng (vs 10,2 tháng với erlotinib/gefitinib).

OS trung vị: 38,6 tháng (vs 31,8 tháng).

AURA3 trial: Osimertinib ở bệnh nhân có T790M sau thất bại TKI thế hệ 1–2:

PFS: 10,1 tháng (vs 4,4 tháng với platinum–pemetrexed).

Khả năng kiểm soát di căn não vượt trội so với các thế hệ trước.

Thuốc Luciosim Osimertinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Luciosim Osimertinib: Tư vấn: 0778718459

Thuốc Luciosim Osimertinib mua ở đâu?

– Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

– HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Nguồn tham khảo bài viết: Osimertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online