Thuốc Afanix 40mg Afatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Afanix 40mg Afatinib chỉ định cho bệnh nhân ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn.

Người lớn: PO Ở những bệnh nhân bị mất đoạn EGFR exon 19 không kháng hoặc kích hoạt hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R) và NSCLC vảy tiến triển tại chỗ hoặc di căn tiến triển sau hoặc sau hóa trị liệu dựa trên bạch kim: 40 mg x 1 lần / ngày; nếu dung nạp, có thể tăng lên đến 50 mg mỗi ngày. Có thể cân nhắc tăng liều sau 21 ngày đối với NSCLC dương tính với đột biến EGFR; 28 ngày đối với NSCLC có vảy. Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được. Có thể yêu cầu giảm liều, gián đoạn hoặc ngừng sử dụng tùy theo mức độ an toàn hoặc khả năng dung nạp của từng cá nhân (tham khảo hướng dẫn chi tiết về sản phẩm).

Thuốc Afanix 40mg Afatinib được dùng thế nào?

Người lớn: Ở những bệnh nhân bị mất đoạn EGFR exon 19 không kháng hoặc kích hoạt hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R) và ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ dạng vảy tiến triển tại chỗ hoặc di căn (NSCLC) đang tiến triển hoặc sau hóa trị liệu dựa trên bạch kim hằng ngày; nếu dung nạp, có thể tăng lên đến 50 mg mỗi ngày. Có thể cân nhắc tăng liều sau 21 ngày đối với NSCLC dương tính với đột biến EGFR; 28 ngày đối với NSCLC có vảy. Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được. Có thể yêu cầu giảm liều, gián đoạn hoặc ngừng sử dụng tùy theo mức độ an toàn hoặc khả năng dung nạp của từng cá nhân (tham khảo hướng dẫn chi tiết về sản phẩm).

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế P-gp: Giảm liều hàng ngày 10 mg, tốt nhất là dùng cách nhau 6 giờ (đối với thuốc ức chế P-gp liều 2 lần) hoặc cách nhau 12 giờ (đối với thuốc ức chế P-gp liều 1 lần / ngày). Tiếp tục với liều afatinib thông thường khi ngừng thuốc ức chế P-gp.

Bệnh nhân dùng P-gp inducer: Tăng liều hàng ngày 10 mg khi dung nạp. Tiếp tục với liều afatinib thông thường 2-3 ngày sau khi ngưng sử dụng chất cảm ứng P-gp.

Suy thận

Nặng (eGFR 15-29 mL / phút / 1,73m 2 ): Giảm liều khởi đầu xuống 30 mg x 1 lần / ngày. Bệnh nhân có eGFR <15 mL / phút / 1,73m 2 hoặc đang chạy thận nhân tạo: Không nên dùng.

Suy gan

Nghiêm trọng (Child-Pugh lớp C): Không được khuyến khích.

Các uống Thuốc Afanix 40mg Afatinib

Nên uống khi đói. Uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 3 giờ sau bữa ăn. Nuốt toàn bộ. Đối với những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt, có thể phân tán tab trong khoảng 100 mL nước lọc không có ga. Không nên sử dụng liqd khác. Thả tab vào nước và khuấy đều cho đến khi phân tán (khoảng 15 phút). Uống ngay lập tức. Tráng ly với 100 mL nước và uống. Liqd phân tán cũng có thể được dùng qua ống thông mũi dạ dày.

Hướng dẫn pha thuốc

Có thể phân tán trong khoảng 100 mL nước uống không có ga.

Chống chỉ định Thuốc Afanix 40mg Afatinib

Mang thai và cho con bú.

Lưu ý quan trọng khi dùng Thuốc Afanix 40mg Afatinib

Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim hoặc giảm LVEF; trọng lượng cơ thể thấp hơn, tiền sử viêm giác mạc, viêm loét giác mạc hoặc khô mắt nghiêm trọng; tiền sử loét đường tiêu hóa, bệnh túi thừa hoặc di căn ruột. Suy thận và gan. Sử dụng đồng thời với các chất ức chế và cảm ứng P-glycoprotein (P-gp).

Tác dụng phụ khi dùng Thuốc Afanix 40mg Afatinib

Đáng kể: Giảm LVEF ban đầu, phản ứng trên da (ví dụ như phát ban dạng mụn trứng cá, ban đỏ, phát ban hoặc mụn trứng cá), hội chứng ban đỏ lòng bàn tay, ảnh hưởng đến đường tiêu hóa (ví dụ như tiêu chảy, viêm miệng), tâm thần kinh. Hiếm gặp hơn là viêm giác mạc.

Rối loạn mắt: Khô mắt, viêm kết mạc.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó tiêu, viêm môi, viêm tụy.

Rối loạn chung và điều kiện trang web quản trị: Pyrexia.

Điều tra: Tăng ALT / AST, giảm cân.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn, hạ kali máu.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Co thắt cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm bàng quang.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Rhinorrhoea.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, khô da, rối loạn móng tay.

Rối loạn mạch máu: Chảy máu cam.

Có khả năng gây tử vong: Bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoặc các phản ứng giống ILD (ví dụ: thâm nhiễm phổi, viêm phổi, hội chứng suy hô hấp cấp, viêm phế nang dị ứng), thủng đường tiêu hóa, LFT bất thường và suy gan, mất nước có hoặc không kèm theo suy thận; các tổn thương da nổi bóng nước, phồng rộp hoặc tróc vảy bao gồm các trường hợp gợi ý đến hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Hạng mục Mang thai (FDA Hoa Kỳ)

PO: D

Tư vấn bệnh nhân

Thuốc này có thể gây ra các phản ứng có hại cho mắt như viêm kết mạc, khô mắt hoặc viêm giác mạc, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và sử dụng biện pháp bảo vệ chống nắng đầy đủ (ví dụ: mặc quần áo bảo vệ, sử dụng kem chống nắng) vì nó có thể làm trầm trọng thêm các phản ứng da có thể xảy ra. Tránh sử dụng kính áp tròng.

Giám sát

Thiết lập tình trạng đột biến EGFR trước khi bắt đầu điều trị. Đánh giá LVEF trước và trong khi điều trị ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim. Theo dõi LFTs và xét nghiệm chức năng thận định kỳ; các dấu hiệu và triệu chứng của viêm giác mạc, ILD, nhiễm độc da, tiêu chảy và mất nước.

Quá liều

Các triệu chứng: Phát ban, mụn trứng cá, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, suy nhược, chóng mặt, nhức đầu, đau bụng và tăng amylase. Xử trí: Điều trị hỗ trợ. Có thể cân nhắc gây nôn hoặc rửa dạ dày nếu có chỉ định.

Tương tác của thuốc Afanix với các thuốc khác

Tăng nồng độ trong huyết tương khi dùng thuốc ức chế P-gp mạnh (ví dụ ritonavir, ciclosporin A, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, verapamil, quinidine, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir, amiodarone). Giảm nồng độ trong huyết tương với các chất cảm ứng P-gp mạnh (ví dụ như rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital). Có thể làm tăng sinh khả dụng của chất nền protein kháng ung thư vú (BCRP) đường uống (ví dụ như rosuvastatin, sulfasalazine).

Tương tác của thuốc Afanix với thực phẩm

Giảm đáng kể sự hấp thụ và tiếp xúc với các bữa ăn giàu chất béo. Giảm tiếp xúc với huyết tương với rong St. John.

Thuốc Afanix Afatinib có cơ chế hoạt động thế nào?

Thuốc Afanix Afatinib là một chất ức chế tyrosine kinase mạnh và có tính chọn lọc cao thuộc họ ErbB. Nó liên kết cộng hóa trị với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR hoặc ErbB1), thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người loại 2 (HER2 hoặc ErbB2), và 4 (HER4 hoặc ErbB4) để ngăn chặn không thể đảo ngược quá trình tự động phosphoryl hóa tyrosine kinase và điều hòa tín hiệu ErbB.

Dược động học:

Hấp thu: Giảm hấp thu khi ăn nhiều chất béo. Khả dụng sinh học: 92%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 2-5 giờ.

Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương: Khoảng 95%.

Chuyển hóa: Cộng hóa trị vào protein và các phân tử nhỏ nucleophilic. Thực hiện chuyển hóa enzym tối thiểu.

Bài tiết:Qua phân (85%) và nước tiểu (4%), chủ yếu ở dạng không đổi. Thời gian bán thải: 37 giờ.

Bảo quản

Bảo quản ở 25 ° C. Bảo vệ khỏi độ ẩm cao hoặc độ ẩm và ánh sáng.

Đây là một loại thuốc gây độc tế bào. Tuân theo các quy trình hiện hành để tiếp nhận, xử lý, quản lý và thải bỏ.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Nguồn tham khảo: Trung tâm Thông tin Công nghệ Sinh học Quốc gia. Cơ sở dữ liệu PubChem. Afatinib, CID = 10184653, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Afatinib (truy cập vào ngày 20 tháng 1 năm 2020)