Thuốc Luciselume Selumetinib là thuốc gì?

Thuốc Luciselume Selumetinib là một chất ức chế kinase ngăn chặn các enzyme cụ thể (MEK1 và MEK2), có liên quan đến việc kích thích tế bào phát triển. Trong NF1, các enzyme này hoạt động quá mức, khiến các tế bào khối u phát triển theo cách không được kiểm soát, tạo ra cái gọi là u sợi thần kinh dạng plexiform (PN). Bằng cách ngăn chặn các enzym này, KOSELUGO làm chậm sự phát triển của tế bào khối u, và do đó, sự phát triển của PN.

Thuốc Luciselume Selumetinib được phê duyệt ở Hoa Kỳ, Liên minh Châu Âu (EU), Nhật Bản, Trung Quốc và đã được cấp Chỉ định Thuốc mồ côi ở Hoa Kỳ, EU, Nhật Bản và các quốc gia khác để điều trị cho bệnh nhi mắc NF1 PN có triệu chứng, PN không thể phẫu thuật.

U xơ thần kinh NF1 là gì?

U xơ thần kinh loại 1 là một tình trạng di truyền hiếm gặp, tiến triển, do đột biến tự phát hoặc di truyền trong gen NF1. U xơ thần kinh loại 1 có liên quan đến nhiều triệu chứng, bao gồm các khối u mềm trên và dưới da (u xơ thần kinh da) và ở 30-50% bệnh nhân, khối u phát triển trên vỏ thần kinh (PN). Những PN này có thể gây ra các vấn đề lâm sàng như biến dạng, rối loạn chức năng vận động, đau, rối loạn chức năng đường thở, suy giảm thị lực và rối loạn chức năng bàng quang hoặc ruột. U xơ thần kinh dạng plexiform bắt đầu trong thời thơ ấu, với các mức độ nghiêm trọng khác nhau và có thể làm giảm tuổi thọ lên đến 15 năm.

Chỉ định của Thuốc Luciselume Selumetinib

Thuốc Luciselume Selumetinib được chỉ định điều trị cho bệnh nhi từ 2 tuổi trở lên mắc bệnh u xơ thần kinh loại 1 (NF1) có triệu chứng, u xơ thần kinh dạng đám rối (PN) không thể phẫu thuật.

Những thận trọng khi dùng thuốc Luciselume Selumetinib

Bệnh cơ tim. Giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF) ≥10% dưới mức ban đầu xảy ra ở bệnh nhân nhi được điều trị thuốc Luciselume Selumetinib trong SPRINT với một số bệnh nhân bị giảm LVEF dưới giới hạn dưới bình thường (LLN), bao gồm một bệnh nhân độ 3. Tất cả các bệnh nhân bị giảm LVEF đều không có triệu chứng và được xác định trong quá trình siêu âm tim định kỳ. Tính an toàn của thuốc Luciselume Selumetinib chưa được thiết lập ở những bệnh nhân có tiền sử suy giảm LVEF hoặc phân suất tống máu cơ bản thấp hơn LLN của cơ sở. Đánh giá phân suất tống máu bằng siêu âm tim trước khi bắt đầu điều trị, 3 tháng một lần trong năm đầu điều trị, 6 tháng một lần sau đó và theo chỉ định lâm sàng. Ngừng sử dụng, giảm liều hoặc ngưng vĩnh viễn KOSELUGO dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng có hại. Ở những bệnh nhân ngắt KOSELUGO vì giảm LVEF, siêu âm tim hoặc MRI tim 3 đến 6 tuần một lần. Sau khi LVEF giảm, siêu âm tim hoặc MRI tim 2 đến 3 tháng một lần.

Độc tính ở mắt. Nhìn mờ, sợ ánh sáng, đục thủy tinh thể và tăng nhãn áp xảy ra. Bong biểu mô sắc tố võng mạc (RPED) xảy ra ở trẻ em trong quá trình điều trị bằng thuốc đơn thuốc Luciselume Selumetinib và dẫn đến ngừng vĩnh viễn. Tiến hành đánh giá nhãn khoa trước khi bắt đầu thuốc Luciselume Selumetinib, đều đặn trong quá trình điều trị và để phát hiện những thay đổi thị giác mới hoặc xấu đi. Ngưng vĩnh viễn KOSELUGO ở bệnh nhân bị tắc tĩnh mạch võng mạc (RVO). Ngừng thuốc Luciselume Selumetinib ở bệnh nhân RPED, tiến hành đánh giá nhãn khoa 3 tuần một lần cho đến khi khỏi và tiếp tục thuốc Luciselume Selumetinib với liều giảm.

Độc tính đường tiêu hóa. Tiêu chảy xảy ra, bao gồm cả Cấp độ 3. Tiêu chảy dẫn đến ngưng thuốc vĩnh viễn, gián đoạn liều hoặc giảm liều. Khuyên bệnh nhân bắt đầu dùng thuốc chống tiêu chảy (ví dụ: loperamide) và tăng lượng chất lỏng ngay sau đợt tiêu chảy đầu tiên. Ngừng sử dụng, giảm liều hoặc ngưng vĩnh viễn thuốc Luciselume Selumetinib dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng có hại.

Độc tính da. Phát ban xảy ra ở 91% trong số 74 bệnh nhân nhi. Phát ban thường gặp nhất bao gồm viêm da dạng mụn trứng cá (54%), phát ban sần (39%) và bệnh chàm (28%). Phát ban độ 3 xảy ra, ngoài phát ban dẫn đến gián đoạn liều hoặc giảm liều. Theo dõi phát ban da nghiêm trọng. Ngừng sử dụng, giảm liều hoặc ngưng vĩnh viễn KOSELUGO dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng có hại.

Tăng creatinine phosphokinase (CPK). Tăng CPK xảy ra, bao gồm cả Cấp độ 3 hoặc 4 dẫn đến giảm liều. Tăng CPK đồng thời với đau cơ đã xảy ra, bao gồm một bệnh nhân ngưng vĩnh viễn KOSELUGO vì đau cơ. Lấy CPK huyết thanh trước khi bắt đầu thuốc Luciselume Selumetinib, định kỳ trong quá trình điều trị và theo chỉ định lâm sàng. Nếu tăng CPK, hãy đánh giá tiêu cơ vân hoặc các nguyên nhân khác. Ngừng sử dụng, giảm liều hoặc ngưng vĩnh viễn thuốc Luciselume Selumetinib dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng có hại.

Tăng nồng độ vitamin E và nguy cơ chảy máu. Viên nang thuốc Luciselume Selumetinib chứa vitamin E có thể ức chế kết tập tiểu cầu và đối kháng với các yếu tố đông máu phụ thuộc vào vitamin K. Không nên bổ sung vitamin E nếu lượng vitamin E hàng ngày (bao gồm lượng vitamin E trong thuốc Luciselume Selumetinib và bổ sung) vượt quá giới hạn khuyến nghị hoặc an toàn do tăng nguy cơ chảy máu. Tăng nguy cơ chảy máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân được dùng đồng thời thuốc đối kháng vitamin K hoặc thuốc đối kháng tiểu cầu với thuốc Luciselume Selumetinib. Theo dõi chảy máu ở những bệnh nhân này và tăng tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) ở những bệnh nhân dùng thuốc đối kháng vitamin K. Thực hiện đánh giá thuốc chống đông thường xuyên hơn và điều chỉnh liều thuốc đối kháng vitamin K hoặc thuốc chống tiểu cầu khi thích hợp.

Độc tính phôi-thai nhi. Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật, thuốc Luciselume Selumetinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng trong thời kỳ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, việc sử dụng selumetinib cho chuột trong quá trình hình thành cơ quan làm giảm trọng lượng thai nhi, khiếm khuyết cấu trúc bất lợi và ảnh hưởng đến sự sống sót của phôi thai nhi ở mức phơi nhiễm xấp xỉ >5 lần phơi nhiễm ở người ở liều lâm sàng 25 mg / m2 hai lần mỗi ngày. Tư vấn cho bệnh nhân về khả năng sinh sản về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi và sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng thuốc Luciselume Selumetinib và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.

Tác dụng phụ của thuốc Luciselume Selumetinib

Các phản ứng có hại thường gặp ≥40% bao gồm nôn, phát ban (tất cả), đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, khô da, đau cơ xương, mệt mỏi, sốt, phát ban dạng mụn, viêm miệng, nhức đầu, paronychia và ngứa.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời thuốc Luciselume Selumetinib với chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình hoặc fluconazole làm tăng nồng độ selumetinib trong huyết tương, có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại. Tránh dùng đồng thời với KOSELUGO. Nếu không thể tránh khỏi việc dùng đồng thời, hãy giảm liều thuốc Luciselume Selumetinib.

Sử dụng đồng thời thuốc Luciselume Selumetinib với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình làm giảm nồng độ selumetinib trong huyết tương, có thể làm giảm hiệu quả của thuốc Luciselume Selumetinib. Tránh sử dụng đồng thời với thuốc Luciselume Selumetinib.

Mang thai và cho con bú.

Xác minh tình trạng mang thai của bệnh nhân có khả năng sinh sản trước khi bắt đầu thuốc Luciselume Selumetinib. Do khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi ở trẻ bú mẹ, khuyên bệnh nhân không nên cho con bú trong quá trình điều trị bằng KOSELUGO và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.

Tư vấn thông tin thuốc Luciselume Selumetinib 

Tư vấn: 0583748250

– Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: KOSELUGO® (selumetinib) Showed Significant and Clinically Meaningful Improvement in Objective Response Rate Versus Placebo in Adults With Neurofibromatosis Type 1 who Have Symptomatic, Inoperable Plexiform Neurofibromas in Global Phase 3 KOMET Trial – Merck.com