Thuốc Wegovy Semaglutide là thuốc gì?

Thuốc Wegovy Semaglutide là một chất chủ vận thụ thể peptide 1 giống glucagon được sử dụng để cải thiện kiểm soát đường huyết trong bệnh đái tháo đường loại 2.

Thuốc Wegovy được chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Wegovy Semaglutide là một chất tương tự peptide 1 (GLP-1) giống glucagon được sử dụng để quản lý bệnh tiểu đường loại 2 cùng với thay đổi lối sống, chẳng hạn như hạn chế chế độ ăn uống và tăng hoạt động thể chất.1,15 Các thành viên khác của nhóm thuốc này bao gồm Exenatide và Liraglutide. Semaglutide được phát triển bởi Novo Nordisk và được FDA chấp thuận tiêm dưới da vào tháng 12 năm 2017.15 Công thức viên nén đã được phê duyệt để uống vào tháng 9 năm 2019. Semaglutide hoạt động bằng cách liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1, do đó kích thích bài tiết insulin và giảm đường huyết.

Tiêm dưới da được tiêm mỗi tuần một lần và viên thuốc được dùng mỗi ngày một lần. Semaglutide cung cấp một lợi thế cạnh tranh so với các loại thuốc khác được sử dụng để kiểm soát bệnh tiểu đường, có thể cần nhiều liều hàng ngày. Các thử nghiệm lâm sàng đã xác định rằng loại thuốc này làm giảm nồng độ glycosylated hemoglobin (HbA1c) và giảm trọng lượng cơ thể, chứng minh là có hiệu quả đối với bệnh nhân tiểu đường loại 2.5 Vào tháng 6 năm 2021, semaglutide đã được FDA phê duyệt để quản lý cân nặng mãn tính ở người lớn bị béo phì nói chung hoặc thừa cân có ít nhất một tình trạng liên quan đến cân nặng, đánh dấu semaglutide là loại thuốc đầu tiên được phê duyệt để sử dụng như vậy kể từ năm 2014.19 Việc sử dụng semaglutide trong quản lý cân nặng cũng được Bộ Y tế Canada chấp thuận 20 và EMA.

Vào ngày 31 tháng 5 năm 2023, FDA đã đưa ra cảnh báo liên quan đến việc sử dụng semaglutide hỗn hợp sau khi nhận được báo cáo tác dụng phụ. Việc sử dụng các dạng muối của semaglutide, bao gồm semaglutide natri và semaglutide acetate, chưa được chứng minh là an toàn hoặc hiệu quả.

Semaglutide được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn được chẩn đoán mắc bệnh đái tháo đường loại 2, và được sử dụng như một chất bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục.14,15 Tuy nhiên, semaglutide không phải là thuốc đầu tay phù hợp cho bệnh tiểu đường chưa được kiểm soát bằng chế độ ăn uống và tập thể dục. Ngoài ra, nó chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân viêm tụy. Semaglutide không nhằm mục đích sử dụng ở bệnh nhân tiểu đường loại 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do tiểu đường.

Semaglutide được chỉ định để quản lý cân nặng mãn tính ở người lớn bị béo phì hoặc thừa cân với ít nhất một tình trạng liên quan đến cân nặng (như huyết áp cao, tiểu đường loại 2 hoặc cholesterol cao), để sử dụng ngoài chế độ ăn giảm calo và tăng hoạt động thể chất.18,21. Semaglutide nó cũng được chỉ định để quản lý cân nặng mãn tính ở bệnh nhân nhi từ 12 tuổi trở lên với chỉ số BMI ban đầu ở phân vị thứ 95 trở lên cho tuổi và giới tính.

Dược lực học của thuốc Wegovy

Thuốc Wegovy Semaglutide làm giảm HbA1c, huyết áp tâm thu và trọng lượng cơ thể. Sau 12 tuần điều trị, semaglutide làm giảm lúc đói và glucose sau bữa ăn bằng cách tăng sản xuất insulin và giảm bài tiết glucagon (thường liên quan đến tăng lượng đường trong máu). Semaglutide cũng làm giảm triglyceride lúc đói và cholesterol VLDL, có tác dụng có lợi cho sức khỏe tim mạch.

Thuốc Wegovy Semaglutide đã được chứng minh là gây ung thư biểu mô tế bào tuyến giáp thể tủy ở loài gặm nhấm. Mặc dù sự liên quan lâm sàng của nó đối với con người vẫn chưa được biết, FDA khuyên không nên dùng thuốc này ở những người có tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tủy. Semaglutide cũng gây nguy cơ viêm tụy và mất nước. Bệnh nhân phải được cung cấp đủ nước trong khi dùng semaglutide và nên tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức trong trường hợp đau bụng lan ra phía sau. Bởi vì thuốc này làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, điều quan trọng là phải theo dõi hiệu quả hoặc tác dụng phụ của các loại thuốc khác được dùng bằng đường uống.

Cơ chế hoạt động của thuốc Wegovy

Cơ chế kiểm soát đường huyết

GLP-1 là một hormone sinh lý thúc đẩy kiểm soát đường huyết thông qua một số cơ chế khác nhau, bao gồm bài tiết insulin, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và giảm bài tiết glucagon sau ăn. Cân bằng nội môi của glucose phụ thuộc vào các hormone như insulin và amylin, được tiết ra bởi các tế bào beta của tuyến tụy. Semaglutide tương tự 94% với GLP-1 của con người. Các chất tương tự của hormone này như semaglutide kích thích sự tổng hợp insulin3 bằng cách kích thích các tế bào đảo tụy và giảm bài tiết glucagon.3 Chúng liên kết trực tiếp với tính chọn lọc với thụ thể GLP-1, gây ra các tác dụng hạ lưu có lợi khác nhau làm giảm lượng đường trong máu theo kiểu phụ thuộc glucose.

Cơ chế lợi tim mạch và giảm cân

Trong tăng cholesterol máu, semaglutide được cho là làm giảm sự tiến triển của xơ vữa động mạch thông qua giảm tính thấm ruột và giảm viêm. Giảm cân được cho là xảy ra thông qua việc giảm sự thèm ăn và thèm ăn sau khi dùng semaglutide.

Hấp thụ

Cmax của semaglutide là 10,9 nmol / L, với AUC là 3123,4 nmol h / L và Tmax là 56 giờ trong một thử nghiệm lâm sàng, đạt được trong vòng 1-3 ngày.4,15 Sinh khả dụng tuyệt đối là 89%.15 Nồng độ trạng thái ổn định của viên uống đạt được trong 4-5 tuần.10 Nồng độ trạng thái ổn định trung bình của semaglutide là nồng độ trạng thái ổn định trung bình sau khi dùng liều ở mức 0,5mg đến 1mg dao động từ 16 nmol / L đến 30 nmol / L.

Khối lượng phân phối

Thể tích phân phối semaglutide là 8L đến 9,4L. Nó đi qua nhau thai ở chuột.

Liên kết protein

Semaglutide liên kết với ái lực cao với albumin huyết tương, thúc đẩy mức độ ổn định thuốc cao.2 Nó liên kết hơn 99% với albumin

Trao đổi chất

Thuốc Wegovy Semaglutide bị phân cắt ở xương sống peptide, tiếp theo là quá trình oxy hóa β của chuỗi axit béo.11 GLP-1 xuất hiện tự nhiên nhanh chóng được chuyển hóa bởi dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) và các enzyme khác, có mặt khắp nơi trong các mô của con người. Thay đổi cấu trúc hóa học làm cho semaglutide ít bị thoái hóa enzyme bởi các enzyme DPP-4 đường tiêu hóa.11 Nó được chuyển hóa chậm và rộng rãi, với khoảng 83% liều dùng được đo trong huyết tương dưới dạng thuốc không đổi. Endopeptidase thần kinh (NEP) là một loại enzyme khác chuyển hóa thuốc này. DPP-4 làm bất hoạt semaglutide, cắt ngắn đoạn N-terminal trong khi NEP thủy phân liên kết peptideSáu chất chuyển hóa khác nhau của semaglutide đã được xác định trong huyết tương người. Chất chuyển hóa chính, được đặt tên là P3, chiếm khoảng 7,7% liều ăn vào.

Bài tiết

Thuốc này chủ yếu được làm sạch bởi thận, và được tìm thấy bài tiết qua cả nước tiểu và phân.11 Con đường loại bỏ chính là nước tiểu tương ứng với 53% liều phóng xạ ăn vào, với 18,6% được tìm thấy trong phân. Một lượng nhỏ hơn 3,2% đã được tìm thấy để thở ra.4 Suy gan dường như không ảnh hưởng đến độ thanh thải của thuốc này và không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị giảm chức năng gan.11

Chu kỳ bán rã

Một trong những tính chất chính của semaglutide là thời gian bán hủy dài 168 h.4 Thời gian bán hủy dài được quy cho liên kết albumin của nó. Điều này làm giảm độ thanh thải thận và bảo vệ semaglutide khỏi sự phân hủy trao đổi chất.

Thanh thải

Tỷ lệ thanh thải của semaglutide là 0,039 L / h theo một nghiên cứu lâm sàng.4 Trên nhãn FDA, độ thanh thải semaglutide được báo cáo là khoảng 0,05 L / h ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2.

Tương tác của thuốc Wegovy với các thuốc khác

Acarbose: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Acarbose được kết hợp với Semaglutide.

Acebutolol: Hiệu quả điều trị của Semaglutide có thể tăng lên khi được sử dụng kết hợp với Acebutolol.

Acetazolamide: Hiệu quả điều trị của Semaglutide có thể tăng lên khi được sử dụng kết hợp với Acetazolamide.

Acetohexamide: Semaglutide có thể làm tăng các hoạt động hạ đường huyết của Acetohexamide.

Axetyl sulfisoxazole: Hiệu quả điều trị của Semaglutide có thể tăng lên khi được sử dụng kết hợp với Acetyl sulfisoxazole.

Axit acetylsalicylic: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi axit acetylsalicylic được kết hợp với Semaglutide.

Albiglutide: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Albiglutide được kết hợp với Semaglutide.

Alclometasone: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tăng đường huyết có thể tăng lên khi Alclometasone được kết hợp với Semaglutide.

Alogliptin: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Alogliptin được kết hợp với Semaglutide.

Amcinonide: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tăng đường huyết có thể tăng lên khi Amcinonide được kết hợp với Semaglutide.

Tác dụng phụ của thuốc Wegovy

Wegovy có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, mất thị lực đột ngột, mờ mắt, tầm nhìn đường hầm, đau mắt hoặc sưng, nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn, nhịp tim nhanh, không đều hoặc đập thình thịch, rung động trong ngực bạn, khó thở, chóng mặt đột ngột,, choáng váng, ngất xỉu, đau đầu dữ dội,

Sự nhầm lẫn nói lắp, yếu tay hoặc chân, đi lại khó khăn, mất phối hợp, cảm thấy không ổn định, cơ bắp rất cứng hoặc cứng nhắc, sốt cao, đổ mồ hôi dồi dào, và run rẩy

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức, nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.

Tác dụng phụ của Wegovy bao gồm: Buồn nôn, tiêu chảy

Nôn mửa, táo bón, đau bụng,, chứng nhức đầu

Mệt mỏi, khó tiêu / ợ nóng,

Chóng mặt, đầy hơi (trướng bụng),, ợ hơi, lượng đường trong máu thấp (hạ đường huyết) ở bệnh nhân tiểu đường loại 2, khí (đầy hơi), viêm dạ dày ruột, và bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).

Tư vấn thông tin thuốc Wegovy

Tư vấn: 0583748250

Hà Nội: 493 Trương Định Quận Hoàng Mai Hà Nội

Sài Gòn: 33/24 Nguyễn Sỹ Sách P15 Quân Tân Bình

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Semaglutide: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online